یک داروی مهارکننده بازجذب نوراپی نفرین است که برای درمان کودکان و بزرگسالان مبتلا به بیش فعالی و نقص توجه (ADHD) تجویز می‌شود. نوع ایرانی آن اخیراً با نام تجاری استراموکس در بازار دارویی ایران یافت می‌شود. با توجه به اثر غیر محرک این دارو بر خلاف ریتالین، توزیع آن در داروخانه‌های ایران تابع قوانین داروهای عمومی است. برخلاف دیگر داروهای مورد استفاده در کنترل بیش‌فعالی این دارو نیاز به مدت زمان بیشتری دارد تا اثر درمانی خود را نشان دهد و این مدت زمان حداقل ۲ هغته تعریف شده‌است. استفاده از این داروها در فهرست ممنوعه WADA قرار دارد و مشکلات آشکاری را از لحاظ عملکرد افزایش یافته، ایجاد می‌کنند. آتوموکستین (استراترا) یک غیر محرک CNS برای ADHD تأیید شده‌است. یک مهارکننده خاص جذب نوراپی نفرین است و مؤثر بودن آن در ADHD ثابت شده‌است.

رده درمانی: مهار کننده لیپاز این دارو مهار کننده قوی آنزیم لیپازپانکراس ،اصلی ترین آنزیم جهت هضم وگوارش چربیها رامهار می کند. لذا اورلیستات سبب عدم هضم چربیها می شود. ونتیجه آن دفع چربی گوارش نیافته است واز این طریق اورلیستات سبب کاهش کالری دریافتی ونتیجتاً لاغری می شود. موارد مصرف: .لاغری وکنترل وزن کاهش سطح کلسترول خونبهبود نسبی فشارخون سیستولی ودیاستولیجلوگیری از پیشرفت دیابت نوع 2بهبود پارمترهای گلایسمیک کاهش ریسک بیماریهای قلبی. اصلی ترین کار برد استفاده از اورلیستات کاهش چاقی است اما استفاده از اورلیستات سبب کاهش بروز دیابت نوع 2 به میزان 40 درصد در افراد چاق می گردد. مصرف طولانی مدت ارلیستات سبب کاهش متوسط فشار خون نیز می شود.این دارو برای کاهش وزن در افراد باBMIبالایا مساوی 30 یا برای افرادی با BMIبالای 27 که ریسک فاکتورهایی مانند فشارخون بالا، دیس لیپیدمی ، دیابت نوع 2 یا اختلال تحمل گلوکز دارند. به همراه یک رژیم غذایی کم کالری بکار برده می شود چون به همراه چربی های غذائی ویتامین های محلول در چربی(a,d,e,k,وبتا کاروتن)نیز جذب می شود.لذا بدن با کاهش این ویتامینها مواجه خواهد شد. بنابراین توصیه میشود که ضمن مصرف ارلیستات قبل از خواب قرص مولتی ویتامین میل نمائید..اصلی ترین کار برد استفاده از اورلیستات کاهش چاقی است اما استفاده از اورلیستات سبب کاهش بروز دیابت نوع 2 به میزان 40 درصد در افراد چاق می گردد. مصرف طولانی مدت ارلیستات سبب کاهش متوسط فشار خون نیز می شود. موارد منع مصرف: سوئ تغذیه وسوئ جذب مزمن ،حساسیت به اورلیستات، کاهش عملکرد کیسه صفرا، انسداد مجاری صفراوی ، اختلال عملکرد کبد وبیماری های لوزالمعده، وبیمارانی که سابقه سنگ های کلیوی از نوع اگزالات کلسیم دارند با احتیاط مصرف شود. عوارض جانبی: مدفوع چرب، اضطرار در دفع مدفوع (Urgency)، دفع گازهای روده ای به همراه ترشحات چربی، تکرردفع، درد شکمی واسهال که این علائم زود رس هستند. ومعمولاً پس از مدتی که فرد چربی رژیم غذائی خود را کاهش دهد علائم نیز کاهش پیدا می کند. مقدار مصرف : اورلیستات از جذب 30 درصد چربی های رژیم غذائی مصرفی جلوگیری کرده به عبارتی این دارو باعث دفع حدود 180کیلو کالری در روز می شود. بدین ترتیب به همراه با رژیم غذائی توصیه شده به روند کاهش وزن سرعت می بخشد. جهت سرعت بخشیدن به کاهش وزن رژیم گیرندگان به موازات تنظیم وتجویز رژیم مناسب روزانه 3 عدد کپسول اورلیستات120 میلی گرمی با صبحانه نهار وشام همراه غذای مصرفی که دارای چربی کمی است توصیه می گردد. تداخلات داروئی: اورلیستات با جذب بعضی از داروها مانند وارفارین ، آمیودارون، سیکلوسپورین، لوتیروکسین تداخل ذارد. در بیماران دیابت نوع 2 دوز داروهای کاهنده قند خون مانند انسولین یا سولفونیل اوره ها در صورت نیاز کاهش یابد. در بیماران تحت درمان با وارفارین میزان INRمانیتور شود. بهتر است در طول مدت مصرف این دارو مکملهای مولتی ویتامینی حداقل 2 ساعت بعد از مصرف آن میل شود. در بارداری وشیر دهی منع مصرف دارد

روزاواستاتین آنالوگ ساختمانی HMG-COAاست بیشترین تاثیر این دارو در کاهش LDLاست سایر آثار شامل کاهش استرس اکسیداتیو والتهاب عروقی با افزایش ثبات ضایعات آترواسکلروتیک می باشد و درحال حاضر آغاز درمان با یک مهارکننده ردوکتاز بلافاصله پس از انفارکتوس میوکارد وصرف نظر از سطح لیپید ها به یک روش استاندارد تبدیل شده است.روزاواستاتین به هنگام مصرف فعال می باشد. جذب دوز مصرفی آن بین 75-45% می باشد. وبرداشت عبور اول (first pass extraction)بالائی در کبد دارد. بیشتر داروی جذب شده در صفرا ترشح می شود.ول 20-5% آن از طریق ادرار دفع می گرددو88% آن به پروتئین های پلاسما از جمله آلبومین متصل می گردد. نیمه عمر این دارو 19 ساعت است .اولین مرحله ساخت استرول به عهده HMG-COAردوکتاز می باشد. مهارکننده های ردوکتاز به وضوح باعث افزایش گیرنده های با تمایل بالا به LDLوافزایش برداشت پیش سازهای LDL ((بقایای VLDL) توسط کبد، باعث کاهش LDLکل پلاسما می شوند. به علت اینکه قسمت زیادی از دارو هنگام اولین عبور کبدی به وسیله کبد برداشت می شود ،بیشترین تاثیر آن روی کبد است . همچنین طی درمان با این دارو کاهش در تری گلیسرید های پلاسما وافزایش در میزان کلسترول HDLروی می دهد.دربیمارانی که سطح LDL بالا دارند به تنهائی یا همراه با رزین ها (ezetimibe) یا نیاسین موثر می باشد.اگر دارو به همراه غذا مصرف شود جذب آن افزایش می یابد.روزاواستاتین که داروی بسیار موثر ی جهت هیپر کلسترومی شدید است با دوز mg40-5در روز تجویز می گردد . در بعضی بیماران افزایش فعالیت آمینوترانسفرازهای سرم (تا سه برابر غلظت طبیعی) دیده می شود. این افزایش اغلب متناوب بوده وهمراه با دیگر شواهد سمیت کبدی نمی باشد. در صورتی که غلظت آمینوترانسفرازها به طور مکرر اندازه گیری شده وثابت باشد وبیمار فاقد علامت باشد می توانیم درمان را ادامه دهیم. در بیماران مبتلا به سمیت کبدی کاهش شدید LDLناخوشی وبی اشتهائی مشاهده می گردد. در این گروه از بیملران دارو بلافاصله قطع می گردد.سطح آمینو ترانسفرازهادر ابتدای درمان بعد از 1تا2ماه وسپس در (درصورت ثابت بودن)هر 6 تا 12ماه یکبار اندازه گیری شود.غلظت قند ناشتا می تواند mg/dl7-5افزایش یابد.در بیماران با مشکلات کبدی وآسیائی ها وافراد مسن دارو با احتیاط مصرف شود.یک افزایش جزئی اما مهم در بروز دیابت نوع 2 دیده می شود بیشتر این بیماران پیش از مصرف استاتین ها سابقه پره دیابت داشته اند در زمان مصرف استاتین ها افزایش خفیف فعالیت کراتین کیناز در پلاسما مشاهده می گردد. واین افزایش معمولاً با فعالیت سنگین بروز می کند.به ندرت بیماران تحت درمان با مهارکننده های ردوکتاز افزایش واضح در فعالیت کراتین کیناز داشته باشند. این گونه بیماران اغلب از درد یا ضعف عمومی عضلات اسکلتی رنج می برند اگر دارو قطع نشود ممکن است میوگلوبینوری وحتی توقف کار کلیه رخ دهد. کاتابولیسم رزاواستاتین با واسطه CYP2C9انجام می شود داروهای رقابت کننده با این آنزیم نظیر کتوکونازول وهم خانواده آن مترونیدازول، سولفین پیرازول،آمیودارون وسایمتیدین سطح پلاسمائی را افزایش دهند ظاهراً.رزاواستاتین داروی انتخابی برای مصرف همزمان با وراپامیل داروهای ضد قارچ گروه کتوکونازول،ماکرولیدها، وسیکلوسپورین می باشد. در صورت مصرف دوز دارو باید5 میلیگرم روزانه باشد وبیماران به طور مرتب بررسی وکنترل شوند.تمام استاتین ها گلیکولیزه می شوند وبه همین دلیل با جم فیبروزیل تداخل دارند.در صورت مصرف جم فیبروزیل با روزاواستاتین دوزمصرفی این دارو بیشتر از 10 میلی گرم روزانه می باشد. دربیمارانی که آنتی کواگولانت ها (کومارین) مصرف می کنندروزاواستاتین با احتیاط تجویز شودزیرا باعث افزایش INRمی شود. در حاملگی وشیر دهی منع مصرف دارد.ودر بیماران با نارسائی کلیوی نیاز به تنظیم دوز می باشد.ودربیماران بامشکلات کبدی با احتیاط مصرف شود.. در مواقعی که بیماری جدی یا تروما روی می دهد همین طور قبل از اعمال جراحی بزرگ به منظور به حد اقل رساندن سمیت کبدی وعضلانی مصرف این دارو باید قطع شود.. دوز مصرفی در بزرگسالان 40-5 میلیگرم است.ودوزشروع 10تا 20میلیگرم روزانه ودر بیماران باhomozygous familial l hypercholesterolemiaروزانه 20 میلی گرم می باشد.

اثر پايين آورنده چربي خون: لوواستاتين ، يك لاكتون غيرفعال است و به اسيد بتا- هيدروكسي هيدروليز مي‌شود و آنزيم 3- هيدروكسي-3- متيل گلوتاريل- كوآنزيم a ردوكتاز را مهار مي‌كند. فعاليت اين آنزيم قدم اوليه در ساخت كلسترول است. به ازاي مقادير درماني ، فعاليت اين آنزيم مسدود نمي‌شود و مقادير بيولوژيك لازم كلسترول مي‌تواند همچنان ساخته شود. جذب: مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه حدود 30 درصد مقدار مصرف شده جذب مي‌شود. مصرف دارو با غذا غلظت پلاسمايي تمام مهاركننده‌ها را تا حدود 30 درصد افزايش مي‌دهد. شروع اثر دارو طي سه روز و حداكثر اثر درماني آن طي 6-4 هفته حاصل مي‌شود. پخش: كمتر از پنج درصد، به دليل اولين عبور كبدي، به گردش خون سيستميك مي‌رسد. محل اصلي فعاليت دارو كبد است. دارو و متابويت عمده آن بيش از 95 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابند. مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه لوواستاتين مي‌تواند از جفت و سد خوني- مغزي عبور كند. متابوليسم: در كبد به شكل فعال اسيد هيدروكسي تبديل مي‌شود. متابوليتهاي ديگر عبارتند از مشتق 6- هيدروكسي و دو تركيب مشخص نشده ديگر. دفع: حدود 80 درصد اين دارو به طور عمده از طريق مدفوع، و حدود 10 درصد از طريق ادرار دفع مي‌شود.

کلسیم سیترات تتراهیدرات 1000 میلی گرم (معادل 210/77 میلی گرم کلسیم المنتال) منیزیم اکساید 164 میلی گرم (معادل 100 میلی گرم منیزیم المنتال) زینک گلوکونات 38/5 میلی گرم (معادل 5 میلی گرم زینک المنتال) ویتامین د (کوله کلسیفرول) 400 واحد بین المللی