اثر ضد اضطراب و آرام بخش و خواب آور: اکسازپام موجب تضعيف cns در سطوح زيرقشري و ليمبيک مغز مي شود. اثر ضد اضطراب اين دارو از طريق افزايش اثر گاما - آمينوبوتيريک اسيد (gaba) بر روي گيرندههاي آن در سيستم فعال کننده مشبک بالارونده اعمال مي شود که در نتيجه، مهار تحريک قشر مغز و سيستم ليمبيک را افزايش داده، تحريک اين دو قسمت را بلوک مي سازد.
الف) کنترل علائم ناشي از قطع مصرف الکل و اضطراب شديد.
ب) فشار رواني و اضطراب خفيف تا متوسط.
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود.حداکثر غلظت دارو طي 4-1 ساعت به دست مي آيد و زمان لازم براي شروع اثر آن 120-60 دقيقه است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي يابد. حدود 95-85 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: در کبد به متابوليتهاي غيرفعال متابوليزه مي شود.
دفع: متابوليتهاي اکسازپام به صورت کونژوگه گلوکورونيد از راه ادرار دفع مي شوند. (50 % دارو به صورت دست نخورده از ادرار دفع مي شود). نيمه عمر اکسازپام بين 13-5 ساعت است.
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، گلوکوم حاد با زاويه بسته يا گلوکوم درمان نشده با زاويه باز (به دليل اثرات احتمالي آنتي کولينرژيک دارو)، اغما (اثر خواب آور دارو ممکن است طولاني شود يا شدت يابد)، مسموميت حاد با الکل که تضعيف علائم حياتي را هم شامل شود (تضعيف cns را تشديد مي کند).
اعصاب مرکزي : گيجي، افسردگي، خواب آلودگي، لتارژي، آتاکسي، سرگيجه، سنکوپ، کابوسهاي شبانه، خستگي، اختلال در تکلم، سرگيجه حقيقي، سردرد، اختلالات رفتاري، اختلال حافظه.
قلبي ـ عروقي: براديکاردي، کلاپس گردش خون، افت گذراي فشار خون ، ادم.
پوست: بثورات پوستي، کهير.
دستگاه گوارش: يبوست، خشکي دهان ، بي اشتهايي، تهوع، استفراغ، ناراحتي گوارشي.
ادراري ـ تناسلي: بي اختياري يا احتباس ادرار.
ساير عوارض: ضعف تنفسي، لکنت زبان، اختلال عملکرد کبد، تغيير در ميل جنسي.
توجه: در صورت واکنشهاي متناقض، مانند موارد حاد تهييج بيش از حد، اضطراب، توهمات، افزايش اسپاسم عضلات، بي خوابي يا دلشوره، بايد مصرف اين دارو قطع شود.
الف) کنترل علائم ناشي از قطع مصرف الکل و اضطراب شديد:
بزرگسالان: مقدر 30-15 ميلي گرم 4-3 بار در روز مصرف مي شود.
ب) فشار رواني و اضطراب خفيف تا متوسط:
بزرگسالان: مقدار 15-10 ميلي گرم 4- 3 بار در روز مصرف مي شود.
تنظيم دوز: در سالمندان با 10 ميلي گرم 3 بار در روز شروع شده و در صورت نياز به 3 تا 4 بار در روز mg 15 افزايش يابد.
الف) بيماران مبتلا به سايکوز (به ندرت در اين بيماران مؤثر است و ممکن است موجب بروز واکنشهاي متناقض شود)، بيماران مبتلا به مياستني گراو يا بيماري پارکينسون (ممکن است اين اختلالات را تشديد کند)، اختلال عملکرد کليه يا کبد (اين بيماريها دفع دارو را طولاني مي کند)، بيماران
سالمند يا ناتوان که معمولاً نسبت به اثرات دارو بر cns حساس تر هستند ، بيماران مستعد به اعتياد به دارو يا سوء مصرف آن.
در بيماران مبتلا به بيماريهاي عروق قلبي يا مغزي يا در کساني که کاهش گذرا در فشار خون را تحمل نمي کنند، بيماران مبتلا به افسردگي به ويژه در کساني که تفکرات خودکشي دارند ، بيماراني که رفلکس gag مختل دارند.
ب) قرص اکسازپام حاوي تارترازين است و ممکن است موجب بروز واکنشهاي آلرژيک در بيماران دچار حساسيت مفرط شود. بيماراني که نسبت به اسيد استيل ساليسيليک حساسيت دارند، ممکن است نسبت به اکسازپام حساسيت متقاطع نشان دهند.
فرم ارسال پیام
اگر پرسشی درباره این محصول دارید و یا نظری دارید ٬ لطفاْ از طریق فرم زیر ارسال کنید.
Oxazepam is in the class of medication called Benzodiazepines. Similar to other Benzodiazepines, Oxazepam exerts its anxiolytic effect s by potentiating the effect of gamma-aminobutyric acid (GABA-A) receptor .Gamma-aminobutyric acid (GABA-A) is the chief inhibitory neurotransmitter of the central nervous system. Benzodizapines are commonly divided into three groups based upon half-life duration. Short- acting (half-life of less than 12 hours), intermediate- acting (half-life between 12-24 hours) and long-acting (half-life greater than 24 hours). Oxazepam is a short acting Benzodiazepine. Generally have few active metabolites do not accumulate with repeated doeses and demonstrate clearance that is largely unaffected by age and liver disease.
Oxazepam is absorbed at a slower rate compared to other benzodiazepines in the GI tract, highly lipophilic and highly protein bound (85-95%). Oxazepam is directly conjugated to an inactive, water-soluble glucronide metabolite that is excreted by the kidney. Therefore, these agents are not susceptible to CYP interactions and are less likely to accumulate in patients with CYP inhibition.
Absorption: almost completely
Protein binding: 86%to 99%
Half –life elimination: 2.8-5.7 hours.
Time to peak, serum: 2-4 hours
Excretion: urine
Administration:
Use treatment of anxiety; management of ethanol withdrawal, use unlabeled anticonvulsant in management of simple partial seizures; hypnotic.
Dosing:
Adult, anxiety: 10-30mg 3-4 times/day; ethanol withdrawal: oral: 15-30 mg 3-4 times/day;
Hypnotic: oral: 15-30mg
Geriatric Oral: anxiety 10mg 2-3 time /day ; increase gradually as needed to a total of 30-45mg/day. Dose titration should be slow to evaluate sensitivity.
Renal impairment Not dialyzed (0% to 5%).
Adverse Reactions Significant Frequency not defined.
Cardiovascular: syncope (rare), edema. Central nervous system: Drowsiness, ataxia, dizziness, vertigo, memory impairment, headache, paradoxical reactions (excitement, stimulation of effect), lethargy, amnesia, euphoria. Dermatology: rash. Endocrine& metabolic: decreased libido, menstrual irregularities. Genitourinary: incontinence. Hematologic: leukopenia, blood dyscrasias.hepatic: jaundice. Ocular: blurred vision, diplopia.
Miscellaneous: drug dependence concerns related to adverse effect:
Anterograde amnesia: benzodiazepines have been associated with anterograde amnesia.
CNS depression: may cause CNS depression, which may impair physical or mental abilities; patients
Must be cautioned about performing tasks which require mental alertness (e.g. operating machinery or driving)hypotension: May cause hypotension (rare):use with caution in patient with cardiovascular or cerebrovascular disease , or in patient who would not tolerate transient decrease in blood pressure.Paradoxical reactions: paradoxical reactions include hyperactive or aggressive behavior; have been reported with benzodiazepines, particularly in adolescent/ pediatric or psychiatric patients.
Disease –related concern:depression : use caution in patient with depression , particularly if suicidal risk may be present.
Drug abuse: use with caution in patient with a history of drug abuse or acute alcoholism; potential for drug dependency exist .
Concurrent drug therapy issues: CNS depressant /psychoactive medication: with caution in patients receiving other CNS depressants or psychoactive medication; effects with other sedative drugs or ethanol may be potentiated special population. Debilitated patient: use with caution in debilitated patient. Elderly: in older adults, Benzodiazepines increase the risk of cognition, delirium, falls, fractures, and motor vehicle accident. Benzodiazepines have been associated with falls and traumatic injury.
Pediatric: safety and efficacy in established in pediatric patient <6 years of age: does has not been established between 6-12 years of age.
Withdrawal: rebound or withdrawal symptoms may occur following abrupt discontinuation or large decreases in dose. Use caution when reducing dose or withdrawing therapy; decrease slowly and monitor withdrawal symptoms. Flumazenil may cause withdrawal in patients receiving long-term benzodiazepine therapy.
Drug interactions:
Alcohol, risk of c; monitor therapy, concomitant with these drugs may enhance CNS depression: Azelastin (nasal) ,Buprenorphine ,Droperidol , Hydroxyzine: Magnesium sulfate ,Methotrimeprazine ,Metyrosine,mirtazapine,paraldehyde, Ropinirol,Rotigotine, Selective serotonin Reuptake Inhibitors, Sodium Oxybate, zolpidem.
Fosphenytoin: may increase the serum concentration of Fosphenytoin.
Olanzapine may enhance the adverse /toxic effect of Clozapine.
Phenytoin: Benzodiazepines may increase the serum concentration of Phenytoin.
Pramipexole: CNS Depressant may enhance the sedative effect of pramipexole
Acetaminophen and acetylsalicylic acid may decrease the excretion rate of oxazepam which could result in a higher serum level.
Theophylline Derivative: may diminish the therapeutic effect of benzodiazepines.
Breast feeding considerations Drowsiness, lethargy, or weight loss in nursing infant have been observed in case reports following maternal use of some Benzodiazepines.