اثر ضدتشنج: كاربامازپين از نظر شيميايي با ساير داروهاي ضد تشنج ارتباطي ندارد و مكانيسم اثر آن مشخص نيست. اين دارو ظاهراً با كاهش پاسخهاي چند سيناپسي، توسعة تشنج را محدود ميكند.
بسياري از صاحبنظران كاربامازپين را داروي انتخابي براي شروع درمان ضد تشنج بخصوص در زنان و كودكان، مي دانند. اين دارو براي مصرف در كودكان به طور روزافزوني بر فنوباربيتال ترجيح داده ميشود، زيرا اثر كمتري بر هوشياري و الگوهاي رفتاري دارد. در درمان اختلالات تشنجي، كاربامازپين را ميتوان به تنهايي يا همراه با ساير داروهاي ضد تشنج مصرف نمود.
اثر ضد درد: در تسكين درد عصب سهقلو، كاربامازپين با كاهش انتقال عصبي سيناپسي، به صورت اختصاصي اثر ميكند.
الف) صرع تونيك- كلونيك عمومي (صرع بزرگ)، حملات تشنجي كمپلكس- پارشيال (صرع سايكوموتور)، حملات صرعي با الگوي مختلط
ب) درد عصب سه قلو
پ) دوز خوراكي براي كنترل سريع تشنج
ت) بيماري دو قطبي، اختلالات سيكليك-
ث) مانياي حاد و بيماري دوقطبي نوع mixed و نوع 1
چ) سندرم پاي بيقرار
جذب: به آهستگي از دستگاه گوارش جذب ميشود. حداكثر غلظت پلاسمايي آن طي 8-2 ساعت حاصل ميشود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مييابد. از جفت عبور ميكند و در بافت جنين تجمع مييابد. حدود 75 درصد به پروتئين پيوند مييابد. غلظت درماني آن در سرم، mcg/ml4-3 است. در غلظتهاي بيش از mcg/ml4 ممكن است نيستاگموس بروز كند و در غلظت mcg/ml10 يا بيشتر، آتاكسي، سرگيجه و بياشتهايي مشاهده كردهاند. از آنجايي كه متابوليت فعال كاربامازپين نيز ميتواند موجب مسموميت شود،
غلظت سرمي دارو ممكن است موجب به اشتباه افتادن کادر پزشكي گردد.
متابوليسم: در كبد به يك متابوليت فعال متابوليزه ميشود. اين دارو ممكن است موجب القاي متابوليسم خود نيز شود. بنابراين، با گذشت زمان، ممكن است براي نگهداري غلظت پلاسمايي آن در حد مطلوب، مقدار مصرف بيشتري موردنياز باشد.
دفع: 70 درصد از طريق ادرار و 30 درصد از طريق مدفوع دفع ميشود. غلظت كاربامازپين در شير مادر، حدود 60 درصد غلظت آن در سرم است.
قبل از مصرف این دارو در موارد زیر با پزشک خود مشورت کنید:
- وجود هر گونه حساسیت به کاربامازپین یا دیگر ضد افسردگی های سه حلقه ای مانند آمی تریپتیلین، کلومیپرامین، دزیپرامین، دوکسپین، ایمیپرامین، نورتریپنیلین، تریمیپرامین و یا به دیگر مواد ماننند غذاها، مواد محافظ و رنگ ها.
- در صورت حاملگی و شیر دهی.
- در کودکان و افراد مسن.
- در صورت مصرف داروهای دیگر مانند ضد انعقادها، سایمتیدین، کلاریترومایسین، کورتیکواستروئیدها،دیلتیازم، اریترومایسین، پروپوکسیفن، وراپامیل، استروژن، ضد بارداری های خوراکی، کینیدین، فلووکسامین، ایزونیازید، کتوکونازول،مونوآمین اکسیداز، دیگر ضد تشنج ها،رسپریدون، ضد افسردگی های سه حلقه ای.
- در صورت ابتلاء به بیماریهای دیگر بخصوص کم خونی یا دیگر بیماریهای خونی، مشکلات رفتاری، گلوکوم، بیماری قلبی – عروقی، مشکلات دفع ادرار، دیابت ملیتوس، بیماری کبدی یا کلیوی.
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به اين دارو و داروهاي ضد افسردگي سهحلقهاي، كمكاري مغز استخوان يا سابقة آن، مصرف همزمان (يا با فاصلة کمتر از 14 روز) با داروهاي مهاركنندة مونوآميناكسيداز (mao).
اعصاب مركزي: گيجي، سرگيجة حقيقي، خوابآلودگي، خستگي، آتاكسي، بدتر شدن تشنج، توهم، اختلال در تكلم.
قلبي- عروقي: نارسايي احتقاني قلب، افزايش فشار خون، كاهش فشار خون، تشديد بيماري شريان كرونر قلب، ترومبوفلبيت، آريتمي (مواردي كه منجر به مرگ شده، گزارش شده است)، بلوك av.
پوست: بثورات پوستي، كهير، سندرم استيونس- جانسون.
چشم- دهان: التهاب ملتحمه چشم، خشكي دهان وحلق، تاري ديد، دوبيني چشم، نيستاگموس.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، درد شكمي، اسهال، بياشتهايي، التهاب مخاط دهان، التهاب زبان، خشكي دهان.
ادراري- تناسلي: دفع مكرر ادرار يا احتباس ادرار، ناتواني جنسي، وجود آلبومين در ادرار، وجود قند در ادرار، افزايش غلظت ازت اورة خون (bun).
خون: كمخوني آپلاستيك، آگرانولوسيتوز، كمي ائوزينوفيلهاي خون، لكوسيتوز، ترومبوسيتوپني.
كبدي: غيرطبيعي شدن نتايج آزمونهاي عملكرد كبد، هپاتيت.
متابوليك: مسموميت با آب، كمي غلظت كلسيم خون.
ساير عوارض: تعريق بيش از حد، تب، لرز، حساسيت مفرط ريوي، فلج، حركات غيرطبيعي، كرامپهاي ساق پا، درد مفاصل.
توجه : در صورت بروز هريك از موارد زير بايد مصرف دارو قطع شود:
بروز علائم حساسيت مفرط، افزايش بارز نتايج آزمونهاي عملكرد كبدي، اختلالات خوني، بروز علائم كاهش فعاليت مغز استخوان (تب، گلودرد، زخم دهان، كبود شدن بيدليل پوست، پتشي يا پورپوراي همراه با خونريزي).
الف) صرع تونيك- كلونيك عمومي (صرع بزرگ)، حملات تشنجي كمپلكس- پارشيال (صرع سايكوموتور)، حملات صرعي با الگوي مختلط:
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال: مقدار شروع 200 ميليگرم دو بار در روز اول است؛ سپس تا mg/day200 به آن افزوده ميشود كه در مقادير منقسم به فاصله 8-6 ساعت مصرف ميشود. مقدار نگهدارنده بايد كمترين مقدار مؤثر دارو باشد و نبايد از mg/day1000 در كودكان 15-12 ساله يا mg/day1200 در افراد بزرگتر از 15 سال تجاوز كند. در بعضي موارد استثنايي، اين دارو تا مقدار mg/day1600 در بزرگسالان مصرف شده است. براي شكل آهسته رهش دوز شروع دارو mg200 دو بار در روز است كه ميتوان به صورت هفتهاي mg200 افزايش داد.
كودكان 12-6 سال: با mg100 دوبار در روز يا mg50، چهار بار در روز شروع ميشود و در صورت نياز ميتوان دارو را هفتهاي mg100 افزايش داد. فرآوردههاي آهسته رهش بايد به صورت دوبار در روز استفاده شوند.
كودكان 6 ساله و كوچكتر: مقدار mg/kg/day20-10 در دو يا چهار مقدار منقسم مصرف ميشود. بيش از mg/kg/day35 استفاده نشود.
ب) درد عصب سهقلو:
بزرگسالان: مقدار شروع 100 ميليگرم دوبار در روز اول، يا mg50، چهار بار در روز اول است كه همراه غذا مصرف ميشود. مقدار مصرف نبايد از mg/day1200 تجاوز كند. مقدار نگهدارنده 400-200 ميليگرم دوبار در روز است.
فرآوردههاي آهسته رهش با دوز mg200 در روز شروع ميشود و تا mg200 دو بار در روز قابل افزايش است.
پ) دوز خوراكي براي كنترل سريع تشنج: بزرگسالان و كودكان بالاي 12 سال: mg/kg 8 مصرف ميشود:
براي كودكان زير 12 سال: mg/kg 10 مصرف ميشود.
ت) بيماري دو قطبي، اختلالات سيكليك- بزرگسالان: با mg200 دو بار در روز شروع ميشود و در صورت نياز هر 4-3 روز افزايش مي يابد. دوز نگهدارنده mg/day1600-600 ميباشد:
ث) مانياي حاد و بيماري دوقطبي نوع mixed و نوع 1 - بزرگسالان: با mg200 دو بار در روز شروع ميشود و در صورت نياز روزانه mg200 افزايش يابد. بيش از mg1600 در روز استفاده نشود.
ج) كره- كودكان: mg/kg 25-15 روزانه مصرف ميشود .
چ) سندرم پاي بيقرار- بزرگسالان: mg300-100 در روز مصرف ميشود.
آسيب كليوي، كبدي يا قلبي- عروقي، افزايش فشار كرة چشم، همچنين اين دارو ممكن است موجب فعال شدن سايكوز، آشفتگي يا اغتشاش شعور پنهان در بيماران سالخورده شود.
فرم ارسال پیام
اگر پرسشی درباره این محصول دارید و یا نظری دارید ٬ لطفاْ از طریق فرم زیر ارسال کنید.
Categories Anticonvulsants Seizure medicine Antiepileptic
Carbamazepine is a drug from the group of antiepileptic drugs and is used to treat epilepsy and neuropathy (usually the neuropathy which affects the trigeminal nerve responsible for transmitting sensory information from the face to the brain, so-called trigeminal neuropathy). The mechanism of action of this drug has not been fully elucidated. So far it is known that this drug inhibits neuronal discharges and reduces the propagation of excitatory impulses.
Carbamazepine is effective in the treatment of partial and generalized tonic-clonic seizures.
Precautions
Carbamazepine is contraindicated in the following conditions:
•In patients who have a heart rhythm disorder (arrhythmias) or atrioventricular block. There have been reports of Carbamazepine-induced atrial tachycardia and atrioventricular block1,2, and therefore this medication should not be used in these patients.
•In patients who have a low platelet count, low red blood cell count, or low white blood cell count, as well as in the patients who have bone marrow disorders. Numerous studies have shown that Carbamazepine can cause bone marrow suppression3,4 and consequently, thrombocytopenia, and leukopenia.5,6 If you notice symptoms of thrombocytopenia (e.g. prolonged bleeding from cuts, easy bruising, gum bleeding, nose bleeding or blood in the urine) or signs of leukopenia (flu-like symptoms, fatigue, frequent colds or stronger desire for warm drinks) immediately discontinue use and contact your doctor.
•In patients with liver damage. There have been reports of liver damage induced by using this medicine.7
•In patients who are taking medications for treating depression, the so-called MAO inhibitors (e.g. moclobemide, isocarboxazid, selegiline and phenelzine). Concomitant use increases the risk of serotonin syndrome, which is characterized by the occurrence of serious side effects.
If you notice the occurrence of suicidal thoughts, contact your doctor immediately. It is very important not to conceal this information from the family and doctors, so they can help you
It is preferred to check liver function (by using a simple blood tests to determine the levels of liver enzymes such as AST and ALT) before starting the treatment and then regularly during the course of treatment. If the levels of liver enzymes (AST and ALT) are two to three times higher than recommended, replacing of Carbamazepine with other antiepileptic medication should be considered.
Cases of serious and fatal dermatologic adverse reactions, such as: toxic epidermal necrolysis and Stevens-Johnson syndrome during the Carbamazepine therapy have been reported.
Carbamazepine, pregnancy and breastfeeding
The US FDA and Australian TGA classify this drug in group D - drugs that are proved to be teratogen when administered during pregnancy! In one study that included 1255 pregnant women who used this drug during pregnancy has been found that Carbamazepine increases the risk of following malformations/abnormalities:
•Cleft palate
•Neural tube defect
•Cardiovascular abnormalities
•Urinary tract abnormalities
For this reason, use of Carbamazepine during pregnancy is not recommended. However, sometimes doctors choose to prescribe this drug to pregnant women because epileptic seizures, if left untreated, may also represent a risk to the life of both, mother and baby.
Mothers taking this medication can breastfeed their babies but if excessive sleepiness/drowsiness or allergic reactions on the skin of infants occur, than breastfeeding should be discontinued immediately.
Dosage
Adults
The usual starting dose is 100-200 mg once or twice daily. Maintenance dose is 200-400 mg two or three times per day. The maximum daily dose is 2000 mg.
The recommended dosage for the treatment of trigeminal neuralgia is 200 mg three to four times a day.
The recommended starting dose in the treatment of diabetic neuropathy is 100 mg once or twice a day. This dose can be gradually increased up to 200 mg three to four times a day.
The tablet should be swallowed whole with a little liquid and independently of meals.
Children
In children aged 5-10 years, the recommended dose is 200 mg two or three times per day.
In children aged 10-15 years, the recommended dose is 600-1000 mg per day.
Children younger than 5 years should use Carbamazepine syrup.
For children less than 4 years old, a starting dose is 20 - 60 mg / kg of body weight per day.
In children who are younger than 1 year, the recommended dose is 100-200 mg per day.
Interactions
Since Carbamazepine is a strong inducer of CYP3A4 enzyme responsible for metabolism of thousands of medicines, Carbamazepine interacts with many drugs, such as:
•Antibiotics (clarithromycin, telithromycin, erythromycin and azithromycin)
•Antidepressants (MAO inhibitors, selective serotonin reuptake inhibitors, and tricyclic antidepressants)
•Antifungal drugs (ketoconazole, voriconazole, itraconazole, fluconazole, and others)
•Antihistamines used to treat allergic reactions (e.g. loratadine)
•Antipsychotics (olanzapine, clozapine, aripiprazole, loxapine, and others)
•Acetazolamide - a drug used in the treatment of glaucoma
•Platelet aggregation inhibitors (e.g. clopidogrel and ticlopidine)
•Grapefruit juice
•St. John's Wort
•Anti-asthmatic drugs (aminophylline and theophylline)
•Drugs used to treat tuberculosis (e.g. rifampicin and isoniazid)
Tell your doctor about all the medicines you are taking.
Side effects
Carbamazepine may cause the following side effects:
•Ataxia
•Drowsiness
•Lassitude
•Double vision
•Nausea
•Vomiting
•Skin allergic reactions
•Leukopenia
•Thrombocytopenia
•Eosinophilia
•Pancytopenia
•Anemia
•Agranulocytosis
•Leukocytosis
•Lymphadenopathy
•Acute intermittent porphyria
•Aseptic meningitis
•Urinary retention
•Hallucinations
•Anorexia
•Depression
•Suicidal thoughts
•Dysarthria
•Conjunctivitis
•Glaucoma
•Dry mouth
•Glossitis
•Pancreatitis
•Stomatitis
•Cholestatic hepatitis
•Systemic lupus erythematosus
•Alopecia
•Hirsutism
•Impotence
•Oligospermia
•Asthenospermia.
If you have any concerns or questions about your health, you should always consult with a physician or other health-care professional.